Difenhidramin

A difenhidramin hatóanyagot alvászavarok rövid távú kezelésére használják. Ezenkívül az anyag hányinger és allergiás tünetek ellen hat; Nyugtató hatása miatt azonban ritkán alkalmazzák ezekre az indikációkra.

Alkalmazás

A difenhidramin egy első generációs H1 antihisztamin, amelyet rövid ideig alkalmaznak olyan emberek számára, akiknek nehézségeik vannak az elalvással és az elalvással. Időseknél a hatóanyag kognitív károsodással és delírium tünetekkel társul, ezért itt különös óvatosság szükséges. A difenhidramin hányáscsökkentő és antiallergiás tulajdonságokkal is rendelkezik.

Alkalmazás típusa

A difenhidramin tabletta és filmtabletta formájában kapható a német piacon mono- vagy kombinációs készítmények formájában.

gyógyszertan

Farmakodinamika (hatás)

A difenhidramin egy inverz agonista a H1 hisztamin receptoron, és stabilizálja inaktív konformációjában. Így gátolják a hisztamin hatásait, például: a simaizmok (hörgők, belek, artériák) összehúzódása
A kis erek tágulása
A kapillárisok permeabilitásának növekedése (a kötőhártya és az orrnyálkahártya duzzanata)
Afferens idegsejtek stimulálása (tüsszögés és viszketés)

Első generációs antihisztaminként a difenhidramin lipofilitása miatt átlépi a vér-agy gátat, és a központi H1 receptorokkal való kölcsönhatás révén szedációhoz és csökkent éberséghez vezet.

Farmakokinetika

Abszorpció

A difenhidramin gyorsan és majdnem teljesen (> 90%) felszívódik orális alkalmazás után. A májban kifejezett első passzos hatás miatt a biohasznosulás 40-72%.

terjesztés

A hatóanyag gyorsan eloszlik a testben, átjut a vér-agy gáton, magas, 85–99% -os plazmafehérje-kötődéssel rendelkezik és átjut az anyatejbe.

anyagcsere

Az anyagcsere főleg a májban zajlik; de úgy tűnik, hogy a tüdő és a vese is hozzájárul az anyagcseréhez. A difenhidramint először mono- és di-dezmetil-difenhidraminná osztják, majd difenil-metoxi-ecetsavvá oxidálják és glutaminnal vagy glicinnel kapcsolják.

megszüntetése

A vesével csak egy kis része (maximum 1%) eliminálódik változatlan formában. A kiválasztás főként metabolitok formájában történik. Az eliminációs felezési idő 2,4–9,3 óra. Szájon át történő alkalmazás esetén a maximális hatás 1–4 óra múlva jelentkezik.

adagolás

A difenhidramin ajánlott adagja 25-50 mg felnőtteknek; fél órával lefekvés előtt. Ezt az adagot nem szabad túllépni. Különleges óvatosság és az adag módosítása javasolt idős vagy legyengült betegeknél.

Mellékhatások

A leggyakrabban jelentett mellékhatások közé tartozik a fáradtság, álmosság, álmosság és a következő nap folyamán a koncentráció nehézségei, valamint szédülés és izomgyengeség. További gyakoribb mellékhatások a fejfájás, a gyomor-bélrendszeri panaszok és az antikolinerg hatások, mint a szájszárazság, látászavarok vagy vizelési zavarok. A difenhidramin H1 receptor antagonistaként meghosszabbíthatja az EKG QT intervallumát is.

Interakciók

A difenhidramin beadásakor a következő kölcsönhatásokat kell figyelembe venni:

Ellenjavallat

A difenhidramin alkalmazása ellenjavallt a következő esetekben:

A hatóanyaggal vagy más antihisztaminokkal szembeni túlérzékenység
akut bronchiális asztma
Szögzáró glaukóma
Pheochromocytoma
Prosztatikus hiperplázia maradék vizelettel
epilepszia
Hypokalemia, hypomagnesaemia
Bradycardia
veleszületett hosszú QT szindróma vagy más, klinikailag jelentős szívbetegségek (különösen koszorúér-betegség, vezetési rendellenességek, aritmiák)
a QT-intervallumot is meghosszabbító vagy hipokalaemiához vezető gyógyszerek egyidejű alkalmazása
alkohol vagy MAO-gátlók egyidejű alkalmazása
terhesség és szoptatási időszak
Gyermekek és 18 év alatti fiatalok

Terhesség/szoptatás

A difenhidramin ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt.

Vizsgálatok szerint pozitív összefüggés van a difenhidramin terhesség alatt történő bevétele és az olyan rendellenességek, mint a szájpadhasadék előfordulása között csecsemőknél. A difenhidramin átjut az anyatejbe és gátolja a tejtermelést.

Vezetési képesség

Difenhidramin használata közben semmilyen járművet nem szabad vezetni vagy veszélyes gépeket üzemeltetni. A következő napon a szedáció és a károsodott reakciók még mindig negatívan befolyásolhatják a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Ez különösen igaz az elégtelen alvási idő után vagy alkohollal együtt.

Használati útmutató

A difenhidramin alkalmazása során a következő irányelveket kell betartani:

Ha a difenhidramint alvási rendellenességek esetén nagyon késő este veszik be, másnap meghibásodott reakciókkal járó lógási jelenségek fordulhatnak elő. Ezért lenyelés után garantálni kell az elegendő, 7-8 órás alvási időtartamot.
Az ismételt használat az eredményesség elvesztéséhez vezethet (tolerancia kialakulása).
A lenyelés fizikai és pszichológiai függőség kialakulásához vezethet. A függőség kockázata az adaggal és a használat időtartamával növekszik, és még nagyobb az alkohol- vagy drogfüggő betegeknél.
Kerülni kell a közvetlen napfényt, mivel a bőr érzékenyebb az alkalmazás során.
A difenhidramin a Priscus listán szerepel, mint potenciálisan nem megfelelő gyógyszer az idősek számára. A kezelés megkezdése előtt tisztázni kell az álmatlanság minden olyan okát, amelyet kezelni kell.
Vannak arra utaló jelek, hogy a serdülők visszaélnek mámorral. Ebben az összefüggésben az internetes fórumokon 300 mg-os dózist írnak le.

Alternatívák

Nyugtató hatása miatt a difenhidramin hányinger és mozgásbetegség gyógymódjaként szinte elavult. Jobb alternatíva a dimenhidrinát - difenhidramin és 8-klór-teofillin kombinációja, amely ellensúlyozza a difenhidramin nyugtató tulajdonságait.