Levodopa

Benjamin Clanner-Engelshofen szabadúszó író a NetDoktor orvosi osztályán. Biokémiát és gyógyszerészetet tanult Münchenben és Cambridge/Bostonban (USA), és korán észrevette, hogy különösen élvezi az orvostudomány és a tudomány közötti kapcsolatot. Ezért folytatta az emberi orvoslás tanulmányait.

A hatóanyag Levodopa a dopamin neurotranszmitter előfutára az agyban. Úgynevezett prodrugként csak az agyban alakul hatékony dopaminná. Védi a korai lebomlástól azáltal, hogy más hatóanyagokkal, például benseraziddal vagy karbidopával kombinálja. Itt mindent elolvashat, amit tudnia kell a levodopa hatásairól és használatáról, mellékhatásairól és kölcsönhatásairól.

A levodopa így működik

A dopamin neurotranszmittert az agyban használják az idegsejtek közötti jelek továbbítására - különösen azokra, amelyek részt vesznek a mozgás szabályozásában. Ennek fontos régiója a középagyban található „substantia nigra” (latinul a „fekete anyag”). Ha a dopamint termelő idegsejtek ott pusztulnak el, akkor Parkinson-kór lép fel.

A dopamin termelődése a szervezetben a természetes aminosav (fehérje építőelem) tirozinból történik. Ezt átalakítják közbenső levodopává, majd tovább dopaminná. Maga a dopamin nem adható Parkinson-kórban szenvedő betegeknek, mert nem képes átjutni a vér-agy gáton. Ezenkívül számos perifériás (testtel kapcsolatos) mellékhatáshoz vezetne. Ezt a két problémát megkerülik a levodopával végzett terápia során - ez egy előzetes szakasz, tehát először nem működik, átjuthat a vér-agy gáton, majd az agyban gyorsan dopaminná alakul.

Ha a levodopát önmagában adják, akkor dopaminná alakulna át, még mielőtt az agyba jutna. Ezt úgy lehet megakadályozni, hogy a hatóanyagot karbidopával vagy benseraziddal kombinálva szedjük. Mivel egyik anyag sem képes átjutni a vér-agy gáton, a levodopa önmagában eljut a központi idegrendszerbe, ahol dopaminná alakítható.

A levodopa lenyelése, lebontása és kiválasztása

Lenyelés után a levodopa felszívódik a vékonybél felső részén lévő vérbe. A legmagasabb vérszint körülbelül egy óra múlva érhető el, ha étkezés előtt vagy után (éhgyomorra) vesszük. A levodopa a véráramon keresztül érkezik az agyba, ahol dopaminná alakul, és a dokkoló pontjain (receptorain) képes hatni. Ezután lebomlik, mint a természetes dopamin.

Azoknál a gyógyszereknél, amelyek a levodopa és a benserazid mellett entakapont adtak, ez utóbbi ellensúlyozza a dopamin lebomlását. Ez meghosszabbítja a gyógyszer hatásának időtartamát.

A levodopa gyorsan lebomlik és kiválasztódik. Körülbelül másfél órával a bevétel után a bevitt hatóanyag fele már elhagyta a testet. Ezért a hatóanyagot a nap folyamán kell bevenni.

Mikor alkalmazzák a levodopát?

A levodopa egyik alkalmazási területe a Parkinson-kór (bénulás). Remegés (remegés), merev izmok (merevség) és mozgásszegény életmód (bradykinesia) vagy mozdulatlanság (akinesia) kíséri.

Ezeket a Parkinson-tüneteket mérgezés, agyi gyulladás és "érrendszeri meszesedés" (arteriosclerosis) is okozhatja. Ilyen esetek Parkinson-ellenes gyógyszerrel is kezelhetők.

Másrészt a Parkinson-kór tüneteit, amelyek olyan gyógyszerek, mint a neuroleptikumok (antipszichotikumok) kezelésének eredményeként jelentkeznek, nem szabad levodopával kezelni. Ehelyett az okozót lehetőleg súlyos szenvedés esetén meg kell változtatni.

A levodopa második alkalmazási területe a Nyugtalan láb szindróma (RLS), bár előbb ki kell zárni a vashiányt.

Mivel a tünetek mindkét esetben csak tüneti módon enyhülnek, a kezelés mindig hosszabb ideig tart.

Így alkalmazzák a levodopát

A hatóanyagot általában tabletta formájában használják. A teljes napi mennyiség nem haladhatja meg a 800 milligramm levodopát (benseraziddal vagy karbidopával kombinálva), és a nap folyamán négy adagban adják be, hogy a lehető legmagasabb vérszintet érjék el.

A dózist "kúszóval" növelik, így lassan növelik, amíg a hatóanyag egyedileg optimális mennyiségét meg nem találják. Ez csökkenti az elején gyakrabban előforduló mellékhatásokat is.

Legkésőbb fél órával étkezés előtt vagy egy órával után kell bevenni, mivel a levodopa jobban felszívódik.

Az adagolást a nyugtalan láb szindróma kezelésére is egyedileg kell meghatározni.

Milyen mellékhatásai vannak a levodopának?

A levodopa szív- és érrendszerre, valamint a gyomor-bél traktusra gyakorolt kifejezett mellékhatásait a benseraziddal vagy karbidopával történő kombináció csökkenti.

Ennek ellenére a betegek több mint tíz százaléka étvágytalanságot, alvászavarokat, depressziót, émelygést, hányást, hasmenést és a májenzimek szintjének változását tapasztalja. Hosszan tartó kezelés után beindulhat az úgynevezett "ON-OFF" jelenség, amelyben a beteg levodopa okozta mobilitása gyorsan mozdulatlanná válik.

Mit kell figyelembe venni a levodopa szedésekor?

A levodopa más hatóanyagokkal történő szedése kölcsönhatásokat okozhat, amelyek befolyásolják a kezelés hatékonyságát.

Az antipszichotikumok (más néven neuroleptikumok), amelyek blokkolják az agy dopamin dokkoló pontjainak bizonyos formáját (D2 receptor), gyengíthetik a levodopa hatását, sőt súlyosbíthatják a Parkinson-kór tüneteit. Ilyen D2 receptor antagonisták például a haloperidol és a klórpromazin.

A depresszió elleni bizonyos szerek, amelyek lassítják a szervezet saját hírvivő anyagainak lebontását az agyban (monoamin-oxidáz/MAO-gátlók), életveszélyes magas vérnyomásválságokhoz is vezethetnek. Ezért a levodopa terápiát csak a MAO-gátló leállítását követő két héten belül szabad elkezdeni.

A keringést serkentő egyéb hatóanyagok (például az asztma terápiájának és az ADHD kezelésének összetevői) túlterhelhetik a szív- és érrendszert. A terápiát ezért orvosnak szorosan ellenőriznie kell. Ugyanez vonatkozik a magas vérnyomású gyógyszerek és a levodopa kombinációjára.

Mivel a levodopa a bélben felszívódik, mint az aminosavak (fehérje építőelemek), egy fehérjében gazdag étel (hús, tojás) egyidejű fogyasztása akadályozhatja a hatóanyagok felszívódását.

A hatóanyagot terhesség és szoptatás alatt nem szabad bevenni - állatkísérletek kimutatták, hogy káros hatással van az utódokra.

Hogyan lehet levodopa gyógyszert kapni

A levodopa hatóanyagot tartalmazó összes gyógyszerhez vényköteles.